Deoksyarbutin, som en konkurrerende tyrosinasehemmer, kan regulere produksjonen av melanin, overvinne pigmentering, visne svarte flekker på huden og ha en rask og varig blekende effekt. Den hemmende effekten av deoksyaarbutin på Tyrosinase er åpenbart overlegen andre blekingsaktivatorer, og den blekende og lysende effekten kan oppnås med en liten mengde bruk. Deoksyarbutin har også sterke antioksidanteffekter
- Kinesisk navn Deoxyarbutin
- Utenlandsk navn Deoxyarbutin
- Kallenavn p - (tetrahydro-2H-pyran-2-oksy) fenol
- Kjemisk formel C11H14O3
- Molekylvekt 194,23
- CAS påloggingsnummer 53936-56-4
- Engelsk alias 4-[(Tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oksy]fenol
- Renhet ≥ 98 %
Deoksyarbutinsom en ny generasjon av kosmetisk blekings- og blekingsaktivt middel, brukes hovedsakelig i avansert blekingskosmetikk.
Test
Modulering av melanogenese i melanocyttene kan oppnås ved å bruke kjemikalier som deler strukturelle homologier med substratet tyrosin og som dermed konkurrerende hemmer den katalytiske funksjonen til tyrosinase. Vi har utviklet en ny tyrosinasehemmer, deoxyArbutin (dA), basert på dette premisset. DeoxyArbutin demonstrerer effektiv hemming av sopptyrosinase in vitro med en Ki som er 10 ganger lavere enn hydrokinon (HQ) og 350 ganger lavere enn arbutin. I en hårløs, pigmentert marsvinmodell demonstrerte dA rask og vedvarende lysning av huden som var fullstendig reversibel innen 8 uker etter stopp i topisk påføring.
Derimot induserte HQ en kort, men uholdbar hudlysende effekt, mens kojinsyre og arbutin ikke viser noen hudlysende effekt. Resultater fra et panel med sikkerhetstester støttet den generelle etableringen av dA som et handlingsdyktig molekyl. I en human klinisk studie resulterte topisk behandling av dA i 12 uker i en signifikant eller liten reduksjon i den generelle lysheten i huden og forbedring av solar lentigines i en populasjon av lys hud eller mørk hud individer, henholdsvis. Disse dataene viser at dA har potensiell tyrosinaseinhiberende aktivitet som kan resultere i lysere hud og kan brukes til å lindre hyperpigmentære lesjoner.
Introduksjon
Melasma (kloasma) er en vanlig hudpigmentær lidelse preget av uregelmessige lyse til mørkebrune flekker i ansiktet, som vanligvis forårsaker betydelige psykiatriske og psykologiske byrder for berørte individer. Imidlertid er de inciterende hendelsene for patogenesen av melasma ikke godt forstått. Melasma er mer vanlig hos personer med Fitzpatrick hudtyper IV til VI enn hos de med lysere hud (type I til III). Melasma er også anerkjent for å være mer vanlig blant kvinner enn menn og mer vanlig blant asiater, latinoer og afroamerikanere enn blant kaukasiere. Anslagsvis 50 % til 70 % av gravide kvinner i USA utvikler melasma [3].
Det er fastslått at de hyperaktive melanocyttene i melasmahuden produserer mye mer melaninpigment via tyrosinkatabolismeveien. Tyrosinase (EC 1.14.18.1), et kobberholdig glykoprotein, er det hastighetsbegrensende enzymet som er kritisk for denne veien. Melaninsyntese skjer i høyt spesialiserte organeller kalt melanosomer, og deretter overføres melaniserte melanosomer fra melanocytter til nabokeratinocytter, og bestemmer dermed konstitutiv og fakultativ hudfarge. Mange hudlysende midler er rettet mot å kontrollere melaninsyntesen via undertrykkelse av tyrosinaseaktivitet. I løpet av de siste 50 årene har hydrokinon (1, 4-benzendiol, HQ) blitt mye brukt som gullstandarden for prototypiske tyrosinasehemmere ved behandling av melasma. Imidlertid har mye nylig blitt viet oppmerksomhet til den potensielle helserisikoen ved langvarig eksponering for HQ, slik som eksogen ochronose, leukoderma (yrkesmessig vitiligo) og til og med karsinogenese. Det er generelt akseptert at HQ antagelig fungerer som et substrat for å hemme tyrosinase konkurrerende. aktivitet, som gir potensialet for bleking av huden. I mellomtiden gir disse monofenolforbindelsene også opphav, gjennom den enzymatiske oksidasjonen av tyrosinase, til rikelig med frie radikaler som forårsaker lipidperoksidasjon og påfølgende skader på melanosomale membraner. I tidligere studier fra vårt laboratorium har det blitt vist at deoksyarbutin (4-[(tetrahydro-2H) -pyran-2-yl) oxy] fenol, D-Arb), et glukosidderivat av HQ, er tryggere og mindre cytotoksisk sammenlignet med sin moderforbindelse hydrokinon. Denne studien ble utført for å undersøke toksisiteten og effekten av D-Arb på subcellulært nivå (direkte på melanosomer) og hudpigmentering ved å bruke in vivo og in vitro-modeller, og videre evaluere biosikkerheten til D-Arb parallelt med HQ for bruk som lysner huden.
Deoksyarbutin, som en ny generasjon av kosmetisk lysende og blekeaktive midler, brukes hovedsakelig i avansert blekingskosmetikk.
D-Arbutin er et av derivatene av Arbutin, kalt D-nenenebb arbutin, som effektivt kan hemme virkningen av tyrosinase i hudvev. I følge forskning er effekten til og med 10 ganger den for hydrokinon og 350 ganger den for generell Arbutin. I dyrehudtester kan denne D-Arbutin raskt og effektivt bleke huden, og etter avsluttet bruk kan effekten fortsatt opprettholdes i nesten 8 uker.
I kliniske studier på menneskekroppen kan lokal bruk av D-Arbutin i 12 uker oppnå betydelige lysende effekter på huden, og det har en god forbedringseffekt på daglige lyseksponeringsflekker og mørke hudforhold.
Innleggstid: Jul-11-2023
